1.3. Разработка пестицидов
Общее направление в создании новых пестицидов – переход от крайне устойчивых в природе хлорорганических соединений типа ДДТ и ГХЦГ к менее стойким, но более токсичным карбаматам и ФОП (последние, как упоминалось, по своим свойствам близки к боевым ОВ; см. главу 11). Так, в начале 1980 гг. в США ХОП составляли всего около 5% от применявшихся пестицидов, а 95% составляли ФОП и карбаматы.
Требования времени побуждали создателей вновь вводимых в оборот пестицидов последовательно снижать их токсичность при одновременном уменьшении норм расхода [30, 414]. Соответственно, росли затраты на разработку каждого нового пестицида и снижался их ассортимент. Это хорошо иллюстрируется данными табл.1.1.
Таблица 1.1. Число новых пестицидов, вводимых в практику (по годам) [414]
| Класс соединений |
1950-1960 гг. |
1960-1970 гг. |
1970-1980 гг. |
| ХОП |
11 |
0 | 0 |
| ФОП |
35 |
14 | 2 |
| Карбаматы |
8 |
9 | 1 |
| Другие |
6 |
8 | 9 |
| Пиретроиды |
- |
- | 9 |
| Всего |
60 |
31 | 21 |
Активные усилия биологов и других специалистов, которые, подобно Р.Карсон, увидели опасность применения пестицидов и стали широко говорить о ней обществу, не прошли даром. В результате возросли требования к безопасности: если в 1950 гг. в практику вошло 60 новых пестицидов, то в 1970 гг. – только около 20. Такова цена изменения видового состава, замены ХОП, ФОП и карбаматов на синтетические пиретроиды и т.п. химикаты, менее «агрессивные» по отношению к человеку и природе. Тем не менее большая часть инсектицидов, все еще находящихся в мировом обороте, являются нейротоксиками, вредно влияющими не только на «вредителей», но и на человека.
Для уменьшения вреда, наносимого пестицидами окружающей природной среде, и повышения эффективности их действия делаются попытки создать все более избирательно действующие пестициды.
Другим направлением работ является создание быстро разлагающихся веществ, не накапливающихся в окружающей среде. Однако чересчур быстро разлагающиеся пестициды не успевают в нужной степени подавить численность видов-мишеней, что вызывает необходимость повторных обработок. Суммарная химическая нагрузка на окружающую среду, таким образом, не уменьшается (см. главы 8 и 9).
Создание пестицидов - сложное, длительное и дорогостоящее дело (рис.1.1). Разработка нового пестицида длится в среднем 20 лет и обходится (по данным США на конец 1980 гг.) в среднем в 45 млн долларов против 1 млн долларов в 1950 гг. и 18 млн долларов в 1980 г. [415, 416]. При создании некоторых пестицидов затраты составили до 140 млн долларов [98]. Если в 1962 г. для создания нового пестицида необходимо было просматривать в среднем около 1,2 тыс. веществ, то в 1986 г. для этого требовалось в среднем уже 22 тыс. веществ [416]. В Японии разработка одного пестицида стоит в среднем 2 млрд иен; вероятность получения нового хорошего препарата составляет 1/20 000 при затрате 8-10 лет на исследования [83]. Для создания нового фунгицида, обладающего преимуществами перед уже существующими, приходилось испытывать 80-100 тыс. препаратов [417].
Рис.1.1. Основные направления генетико-гигиенических исследований пестицидов [418]
Одновременно с увеличением стоимости разработки сокращается патентная жизнь каждого пестицида: если в 1971-1976 гг. она составляла в среднем 15 лет, то в 1977-1982 гг. – только 12 лет [89]. Самое большое среднее число активных ингредиентов для пестицидов попадало на мировой рынок в конце 1960 гг. – по 20 в год. В конце 1980 гг. оно уже не превышало 10, хотя общее число новых выпускаемых на рынок пестицидов в 1980 гг. в США несколько выше, чем в 1970 гг. При этом в целом, по оценкам конца 1980 гг., производство химических средств защиты за 1975-1990 гг. в мире выросло в 2 раза.
В 1980 гг. общие затраты на пестициды в США распределялись следующим образом: 21% расходовался на исследования по синтезу и скринингу соединений, 6% – на токсикологическую оценку, 20% – на полевые испытания, 16% – на исследования метаболизма, экотоксикологии и анализ остатков, остальные 37% – на отработку препаративных форм, создание промышленной технологии, регистрационные и прочие расходы [56].
Сложность испытаний хорошо видна на общей схеме такого процесса (рис.1.1). Не меньшей, если не большей, оказывается и сложность биологических испытаний, которые должны дать ответ о возможном влиянии нового вещества на поведение, физиологию и особенности развития живых организмов (включая человека), о возможных превращениях этого вещества после попадания его в природу и т.д. (рис.1.2).
Рис.1.2. Схема этапов создания пестицида от синтеза до выпуска продукции на рынок США [419]
В СССР действовал ряд научных и технологических институтов соответствующего профиля - московские НИИ удобрений и инсектофунгицидов (НИУИФ) и ВНИИ химических средств защиты растений (ВНИИХСЗР), уфимский Всесоюзный научно-исследовательский и технологический институт гербицидов и регуляторов роста растений (ВНИТИГ) и др.
ПЛАНЫ СОЗДАНИЯ ФОП В СССР
«Среди новых инсектицидов, внедряемых в сельскохозяйственную практику, фосфорорганические соединения (ФОС) занимают одно из первых мест. Высокая эффективность этих соединений, наличие у них системных и контактных инсектицидных свойств, сравнительно быстрая гидролизуемость многих из них в продуктах питания и некоторые другие особенности делают эту группу соединений одной из наиболее перспективных. Из многих тысяч синтезированных в последнее время фосфорорганических соединений в качестве инсектицидов применяются пока лишь немного более 30 препаратов.
Большая часть этих препаратов в Советском Союзе синтезирована в лабораториях А.Е.Арбузова и Б.А.Арбузова (октаметил, дитио, хлорофос и др.), М.И.Кабачника (М-74, М-81, М-82, Р-2 и др.), Н.Н.Мельникова (меркаптофос, метилмеркаптофос, тиофос, метафос, карбофос, фосфамид и др.).
Получение фосфорорганических инсектицидов открывает новые возможности в деле борьбы со многими опасными «вредителями» сельскохозяйственных культур. Огромное практическое значение имеет их способность губительно влиять на основного «вредителя» посевов хлопчатника - паутинного клещика, а также на весь комплекс сосущих «вредителей» хлопчатника. Не менее важно их свойство уничтожать «вредителей» плодовых культур и субтропических насаждений. Важную роль играют ФОС в борьбе с вредной черепашкой – главным «вредителем» зерновых культур».
Из книги доктора медицинских наук Ю.С.Кагана
«Токсикология фосфорорганических инсектицидов и гигиена
труда при их применении». М.: Медгиз, 1963 г. 327 с. [43].
В СССР десятилетиями были известны пестициды под названиями НИУИФ-1, НИУИФ-2 и НИУИФ-100. На самом деле все эти РОП (фунгицид и протравитель семян этилмеркурфосфат и протравитель семян этилмеркурхлорид) и ФОП (контактный инсектицид тиофос, он же НИУИФ-100) были созданы не в советском институте НИУИФ, а далеко за пределами нашей страны, как и остальные ФОП.
Впрочем среди многочисленных сообщений о создании в СССР все новых и новых пестицидов и их многообразных препаративных форм удалось найти одно упоминание об оригинальном отечественном препарате. Речь идет о контактном инсектоакарициде класса ФОП, получившем наименование трихлорметафос-3 и предназначавшемся для борьбы со многими «вредителями» растений на сахарной свекле, цитрусовых, хлопчатнике, овощных и плодовых культурах, в том числе с растительноядными клещами [10].
Трихлорметафос-3
Трихлорметафос-3 был создан в 1961 г. во ВНИИХСЗР [169]. Через три десятилетия в марте 1991 г. применение этого пестицида было запрещено по мотиву неблагоприятных «токсиколого-гигиенических свойств» [42], каким-то образом упущенных при первоначальном исследовании. На самом деле в этом ФОП в качестве примеси присутствовал высокотоксичный 2,3,7,8-диоксин [3]. Впрочем, кумулятивные свойства трихлорметафоса-3, его высокая токсичность для пчел и других полезных насекомых были известны много раньше, равно как и неприятная способность выводиться из организмов млекопитающих лишь спустя 8 недель после отравления [18].
Логика жизни (рост требований к вновь вводимым пестицидам) неизбежно снижает и будет снижать количество пестицидов, обращающихся на рынке.
| « Назад | Оглавление | Вперед » |